ABSTRACT The emergence of multiresistant strains of bacteria reinforces the need to search for new compounds able to combat resistant organisms. Medicinal plants are a great resource of bioactive substances, providing the possibility of obtaining molecules with potential antimicrobial activity. The aim of the present study is the evaluation of the antibacterial activity of extracts and alkaloids isolated from the root bark of Zanthoxylum tingoassuiba A. St.-Hil., Rutaceae, against four resistant clinical isolates and Staphylococcus aureus ATCC 25923. The dichloromethane and methanol extracts were fractionated by chromatography on silica gel, leading to the isolation of dihydrocheleryhtrine and N-methylcanadine, identified by Nuclear Magnetic Resonance spectroscopy. The antibacterial activity of the extracts and isolated compounds was evaluated by the disc diffusion method and the minimum inhibitory concentration was determined. The dichloromethane extract was the most active against all the tested strains and the two pure alkaloids were more active than the extracts. The anti-MRSA activity of the two benzophenanthridine alkaloids is demonstrated for the first time in this study. These compounds appear as potential leads for the development of new anti-MRSA compounds and could be responsible for the antibacterial activity, justifying the ethnobotanical use of Z. tingoassuiba and other species for the treatment of various infectious diseases.

Com o aumento da resistência bacteriana aos antibióticos disponíveis, tornou-se imprescindível a busca por novos fármacos ou protótipos. Os metabólitos secundários produzidos por alguns vegetais como cumarinas, alcaloides e terpenoides podem apresentar várias atividades biológicas, dentre elas, atividade antibiótiotica. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana in vitro, pelo método de difusão em disco, das diferentes partes de duas espécies pertencentes à família Rutaceae coletadas na Chapada Diamantina, Bahia, Brasil: Spiranthera odoratissima A. St.-Hil. e Zanthoxylum stelligerum Turcz., bem como do alcaloide diidroqueleritrina, isolado do extrato metanólico de Z. stelligerum frente a cepas padrão de microrganismos e isolados clínicos. Os resultados apresentados indicam que o extrato da raiz da espécie Z. stelligerum e o alcaloide extraído desta apresentaram propriedades antimicrobianas contra as cepas Gram positivas e leveduras. A E. coli foi a única cepa Gram negativa que se mostrou sensível ao extrato e ao alcaloide.

With the increase in bacterial resistance to available antibiotics, it became imperative to search for new drugs or prototypes. The secondary metabolites produced by some plants as coumarins, alkaloids and terpenoids have several biological activities, among them, antibiotic activity. The objective of this study was to evaluate the antimicrobial activity in vitro by the disk diffusion method, from different parts of two species belonging to the family Rutaceae, collected in the Chapada Diamantina, Bahia, Brazil: Spiranthera odoratissima A. St Hil. and Zanthoxylum stelligerum Turcz., and the alkaloid dihydrochelerythrine, isolated from the methanolic extract of Z. stelligerum front of standard strains of microorganisms and clinical isolates. The results indicate that the extract from the roots of Z. stelligerum and the alkaloid had antimicrobial properties against Gram positive and yeast strains. The E. coli was the only Gram negative strain that was sensitive to extract and the alkaloid.

A flora tem sido uma fonte valiosa de constituintes bioativos para manutenção da saúde humana. Tal fato tem reforçado a crescente investigação do potencial terapêutico das plantas medicinais. Neste contexto, o presente trabalho teve como objetivo avaliar o potencial antibacteriano dos extratos hidro-alcoólicos da casca, folha, e raiz de Avicennia schaueriana Stapf & Leechm. ex Moldenke, Verbenaceae. As partes vegetais foram coletadas no povoado pesqueiro de Siribinha, Bahia e os extratos vegetais foram preparados pelo método de maceração. Todos os testes de sensibilidade dos extratos vegetais foram avaliados por meio de testes não-paramétricos. O extrato da raiz de A. schaueriana apresentou uma atividade inibitória do crescimento superior aos extratos da folha e casca, com halos de inibição que variaram entre 7 a 18 mm de acordo com as concentrações e as cepas bacterianas testadas. Já a concentração inibitória mínima dos extratos hidro-alcoólicos de A. schaueriana apresentaram uma média de valores entre 0,62 a 10,00 mg/mL para as bactérias analisadas. Os resultados estatísticos confirmaram a diferença de sensibilidade dos microrganismos estudados frente aos extratos de A. schaueriana.

Natural products have been a valuable bioactives constituent source for maintenance of the health human being. Such fact has strengthened the increasing inquiry of the therapeutical potential of medicinal plants. This work had as objective evaluate the antibacterial potential from leaf, root and bark hydro-alcoholics extracts of Avicennia schaueriana Stapf & Leechm. ex Moldenke, Verbenaceae. The plant parts had been collected in the fishing town of Siribinha, Bahia and the plant extracts had been prepared by the method of maceration. All the tests of sensitivity of plant extracts had been evaluated by means of notparametric tests. The results of the test of diffusion in disk showed that the extract of the root of the A. schaueriana had been higher to extracts of the leaf and bark, with inhibition rings from growth varying of 7 to 18 mm; in accordance with the tested concentrations. Already the minimum inhibitory concentration of hydro-alcoholic extracts of A. schaueriana had presented an average of values between 0,62 to 10,00 mg/mL for the analyzed bacteria. The statistical results had confirmed the difference of sensitivity of the studied microorganisms front to extracts of the A. schaueriana.

A doença periodontal (DP) é descrita como um conjunto de processos inflamatórios e infecciosos que acomete os tecidos periodontais, de etiologia multifatorial, localização sítiodependente e considerada pela Organização Mundial de Saúde como uma das duas principais enfermidades de risco para a saúde bucal. Desencadeada e perpetuada por bactérias anaeróbias Gram-negativas, cuja resistência a antibioticoterapia convencional e a antissépticos bucais exigem a busca por novos métodos coadjuvantes ao tratamento clínico (raspagem e alisamento radicular) da DP. Neste enfoque, o uso de produtos naturais poderia ser muito promissor. O objetivo do trabalho foi realizar uma revisão bibliográfica sobre o tema: utilização de produtos naturais no controle químico do crescimento do biofilme dental subgengival. O trabalho mostrou que este novo conceito de tratamento a base de produtos naturais, merece uma atenção especial, desde que o Brasil é detentor de uma rica biodiversidade e já que diversos trabalhos científicos indicam uma atividade antimicrobiana in vitro em ensaios laboratoriais utilizando produtos naturais. Assim, métodos de tratamento da doença periodontal eficazes e acessíveis à população poderiam modificar o quadro atual em que se encontra a saúde bucal dos brasileiros no cenário internacional.

The periodontal disease (PD) is described as a set of inflammatory and infectious process that attacks periodontal tissue of multifactorial etiology, localized and considered by the World Health Organization (WHO) as one of the two main disease in odontology. Unchained and perpetuated for Gram negative anaerobic bacteria, whose anti-septic and antibiotic resistance demand new methods for clinical treatment (scaling and root planing). In this approach, the use of natural products could be promising. The aim of this work was a literature review about the use of natural products in the chemical control of the growth of subgingival dental biofilm. The work showed that antimicrobial natural agents can be useful as adjunct to mechanical therapy and deserve a special attention, since Brazil hold a rich biodiversity and because scientific works indicate an antimicrobial activity in vitro in assays using natural products. Thus, methods of treatment of periodontal diseases, efficient and accessible to Brazilian population could change the actual scenery of odontology in Brazil.

Moniliophthora perniciosa, o agente causal da vassoura-de-bruxa do cacaueiro, diminuiu significativamente a produção de cacau, especialmente no estado da Bahia, a maior região produtora de cacau do continente americano. As formas de controle desenvolvidas até o momento têm baixa eficiência. Derivados de azol são ativos tanto in vitro quanto in loco contra M. perniciosa, porém não há um estudo sistemático sobre a atividade dos azóis contra este fitopatogeno. Dados biológicos, obtidos em um ensaio padronizado, foram utilizados para criação de modelos quimiométricos, que destacam características físico e estruturais importantes para a atividade fungicida de derivados de azol frente a M. perniciosa. De acordo com os modelos de PCA e SIMCA, características eletrônicas, representadas pelos descritores BEHe3 e JGI4, paralelamente à possibilidadde de realizar ligações de H e ausência de átomos de cloro, distantes de 6-8 ligações dos nitrogênios do anel azólico, parecem contribuir para atividade fungicida dos compostos estudados

Moniliophthora perniciosa, the causal agent of witches' broom disease in Theobroma cacao, significantly decreased cacao production, especially in Bahia State, the largest cocoa producing of the American continent. Control programs developed so far have low efficiency. Azole derivatives are active both in vitro and in loco against M. perniciosa, however there is no comprehensive study on the activity of azoles against this phytopatogen. Standardized in vitro biological data were employed to develop supervised and unsupervised chemometric models that highlight physicochemical and structural features that are crucial for azole's fungicidal activity against M. perniciosa. Thus, PCA and SIMCA models suggest that electronegativity (BEHe3) and dipolar moment (JGI4), as well as H-bonding to M. pernciosa's lanosterol 14α-desmethylase active site and lack of Cl atoms 6 to 8 bonds from the azole's nitrogen atoms play a major role to azoles' fungicide activity.

Candida albicans (CA) é considerado como o principal patógeno oportunista em pacientes imunossuprimidos. A maior parte dos fármacos disponíveis para o tratamento de cepas resistentes são altamente tóxicos ou ineficazes. Uma forma de amenizar esse cenário seria através de modificações na estrutura de derivados de azóis que resultassem no aumento da potência e seletividade. Visando esclarecer quais propriedades químicas e estruturais são importantes para atividade antifúngica de derivados de azol, estudos de QSAR 2D clássico e holograma QSAR (HQSAR) foram realizados para um conjunto diverso de 52 derivados de bifonazol com atividade antifúngica. Os descritores topológicos utilizados nos estudos de QSAR 2D clássico originaram modelos com baixa consistência interna (r² = 0,38, q² = 0,27) e poder preditivo nulo (r²pred = -0,6). Por outro lado, a utilização de hologramas moleculares possibilitou a criação de modelos de HQSAR robustos (r² = 0,92, q² = 0,65) e com bom poder preditivo (r²pred = 0,79).

Candida albicans (CA) has been identified as the major opportunistic pathogen in immunosuppressed patients. Most of currently available drugs are either highly toxic or becoming ineffective against resistant strains. An approach to overcome this burden relies on azole derivatives with increased potency and selectivity. Aiming at shedding some light on structural and chemical features that are important for the antifungal activity of azole derivatives, classical 2D QSAR and hologram QSAR (HQSAR) studies were performed for a diverse set of 52 bifonazole derivatives with antifungal activity. Topological descriptors, employed in Classical QSAR studies, resulted in models with low correlation (r² = 0.38, q² = 0.27) and lack of predictive power (r²pred = -0.6). On the other hand molecular holograms afforded HQSAR models with good correlation coefficients (r² = 0.92, q² = 0.65) and good predictive ability (r²pred = 0.79).